JPG' alt='Салофальк Клизма Инструкция' title='Салофальк Клизма Инструкция' />Салофальк выпускается в нескольких лекарственных формах таблетки, гранулы, суппозитории и клизма. Выбор места введения в первую очередь. Гранулы Салофальк по инструкции при обострении язвенного колита принимают по. Вводят средство в прямую кишку с помощью клизмы, на ночь. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька являются резистентными к желудочному соку и. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин 5 аминосалициловая кислота5 АСК может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода. Сборник 3600 Задач По Физике далее. Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности на крысах или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека. Отмечена нефротоксичность почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах Pars convoluta или целого нефрона в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Таблетки. Месалазин при пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего, являются факторами для определения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька являются резистентными к желудочному соку и месалазин высвобождается в зависимости от р. Н среды благодаря покрытию эудражитом L пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул. Суппозитории ректальные. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизитую ткань просвета кишечника. Фармакокинетика. Таблетки. Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным в его дистальной части. Высвобождение меcалазина из кишечно растворимых таблеток Салофалька начинается после лаг фазы, длится около 34 ч. Сmax в плазме крови достигается через 5 ч илеоцекальный участок и составляет при дозе 1. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N Aц 5 АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит в результате действия бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N Aц 5 АСК с белками составляет 4. Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическоефармакокинетическое исследование показало, что таблетки Салофалька растворяются в подвздошной кишке примерно через 34 ч и через 45 ч в нисходящей ободочной кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет около 1. Выведение. Месалазин и его метаболит N Aц 5 АСК выводятся с калом основная часть и желчью незначительная часть, выделяются почками варьирует между 2. Почечная экскреция проходит преимущественно в виде N Aц 5 АСК. Около 1 общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N Aц 5 АСК. Гранулы Салофальк. Поглощение. Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг фазы, продолжается около 23 ч, Cmax в плазме крови достигается через 45 ч. Установлено, что системная биодоступность месалазина после перорального применения составляет около 1. Прием пищи замедляет поглощение на 12 ч. Распределение. Благодаря размерам гранул около 1 мм их попадание из желудка в тонкий кишечник происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическоефармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в течение около 3 ч, восходящей ободочной кишки в течение около 4 ч. Общий период нахождения в толстом кишечнике составляет около 2. Установлено, что около 8. Выведение. Для дозы месалазина по 5. N Aц 5 АСК почками составляло около 2. Часть экскреции неметаболизированного месалазина составляла lt 1 пероральной дозы. Максимальное поглощение месалазина происходит в проксимальной части кишечника, минимальное в дистальной части. Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как системно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N Aц 5 АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N AЦ 5 АСК с белками составляет соответственно 4. Распределение. Сцинтиграфическое исследование у пациентов с острым язвенным колитом легкой и средней степени тяжести показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 1. Выведениеэкскреция. Месалазин и его метаболит N Aц 5 АСК выводятся с калом основная часть, через почки варьирует между 2. Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N Aц 5 АСК. Около 1 общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко главным образом в виде N Aц 5 АСК. В исследовании на пациентах с язвенным колитом в стадии ремиссии Сmax в плазме крови составлял для 5 АСК 0,9. N АЦ 5 АСК 1,6. Скорость элиминации составляла около 1. N АЦ 5 АСК. Концентрация в плазме крови 5 АСК и N АЦ 5 АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечника при приеме препарата Салофальк 4 г6. Суппозитории ректальные. Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным в дистальной его части. Cmax в плазме крови 5 АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 5. Салофалька варьировала от 0,1 до 1,0 мкгмл, тогда как для основного метаболита N Aц 5 АСК от 0,3 до 1,6 мкгмл. В некоторых случаях Cmax 5 АСК в плазме крови достигалась в течение 1 ч после применения. Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N Aц 5 АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также проходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N Aц 5 АСК с белками составляет соответственно 4. Распределение. В сцинтиграфических исследованиях с меченными технецием суппозиториями Салофалька установлено, что пик распространения суппозитория, который растворился при температуре тела, наступает через 23 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмовидным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно эффективны для лечения проктита язвенного колита прямой кишки. Выведение. После однократного применения 5. Салофалька около 1. Салофалька около 1. АСК выводилось с мочой. Около 1. 0 введенной дозы выводилось с желчью. Месалазин и его метаболит N Aц 5 АСК выводятся с калом основная часть и желчью незначительная часть, выделяются почками варьирует между 2. Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N Aц 5 АСК. Около 1 общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N Aц 5 АСК. Суппозитории ректальные. Лечение при обострениях и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита тотальные, субтотальные обычно применяют препарат в форме таблеток. При лечении пациентов с дистальными формами колита проктит, проктосигмоидит предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для терапии у пациентов с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 34 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют применять не более 81.